中药材两头毛的化学成分研究

两头毛(Incarvillea arguta Royle)为紫葳科角蒿属植物,生长于海拔1400-2700米地区,澜沧江、金沙江流域的干热河谷地带,路边、灌丛中,分布四川东南部、贵州西部及西北部、甘肃、西藏、云南东北部及西北部,主产于西南地区。被彝民称作“利拉维”、“瓦布友”、“朝天贯”,民间又称肝炎草,为各民族常用中草药。两头毛具有较好的药用价值,以干燥或新鲜全草入药,有祛风除湿、消炎止痛、活血散瘀的功效,临床上用于治疗胆囊炎、胆结石、肾结石等。其全草提取物经临床验证为主治肝炎、菌痢等急性传染病的有效药物。两头毛中还含有多种化学成分,目前从其根茎或地上部分分离得到单萜、环烯醚萜、倍半萜、三萜、甾体、生物碱、黄酮、酰胺、苯丙素等多种化合物。两头毛提取物或所含化学成分具有促细胞分化、抗炎、抗菌、抗氧化、防治胆石症等作用,临床用于治疗肝炎、结石病等,疗效显著。全面系统地开展对两头毛的研究,有可能从中寻找到具有较好生物活性及结构新颖的化学成分。本研究采用常规正反硅胶柱层析、凝胶色谱、制备及半制备色谱等现代方法对两头毛提取物进行了乙酸乙酯萃取部分和水萃取部分的化学成分研究,从其水萃取部分、乙酸乙酯萃取部分中共分离获得21个化合物。根据理化常数和波谱数据(1H-NMR,13C-NMR,1H-1H COSY,HSQC,HMBC,ROESY,MS等)分析,将上述21个化合物分别鉴定为:5-羟基-7,4'-二甲氧基-6-甲基黄酮(5-hydroxy-7,4'-dimethoxy-6-methyl-flavone,1);5-羟基-7,4'-二甲氧基-6,8-二甲基黄酮(5-hydroxy-7,4′-dimethoxy-6,8-dimethyl-flavone,2);3β-羟基-11-乌苏烯-28,13-内酯(3β-hydroxy-11-ursen-28,13-olide,3);覆盆子酸(fupenzic acid,4);argutosine B(5);incarvilleaol B(6);毛子草碱丙(argutine C,7);delavayine D(8);delavayine E(9);草苁蓉酸(boschniakinic acid,10);(3R,7S)-3,7-二甲基-8-羟基乙酸辛酯((3R,7S)-3,7-dimethyl-8-hydroxyoctanoic octyl acetate,11);(2S,6R)-2,6-二甲基-1,8-辛二醇((2S,6R)-2,6-dimethyl-1,8-octanediol,12);熊果酸(ursolic acid,13);齐墩果酸(oleanolic acid,14);β-谷甾醇(β-sitosterol,15);incargutosine C(16);argutane A(17);argutane B(18);胡萝卜苷(daucosterol,19);argutalactone(20);2-甲氧基-5-羟基苯甲醛(2-methoxy-5-hydroxy benzaldehyde,21)。其中化合物1、2为黄酮类;3、4、13、14为三萜;5为倍半萜;6为环烯醚萜;7、8、9、10、16、17、18为生物碱;11、12为脂肪醇类化合物,20为类倍半萜烯内酯,21为苯甲醛类化合物。化合物7是新化合物,化合物4、8、9、11、12、21是首次从该属植物中分离得到。